Derivat dihidropiridina - BMCC II generacije, ima antianginalno i hipotenzivno djelovanje. Vezivanjem na segment S6 III i IV domene alfa1-podjedinice kalcijevog kanala L-tipa blokira kalcijeve kanale, smanjuje transmembranski prijelaz Ca2+ u stanicu (u većoj mjeri u vaskularnim glatkim mišićnim stanicama nego u kardiomiocitima). Ima hipotenzivni i antianginalni učinak.
Mehanizam hipotenzivnog djelovanja amlodipina posljedica je izravnog opuštajućeg učinka na glatke mišiće krvnih žila.
Do smanjenja ishemije miokarda dolazi zbog širenja koronarnih i perifernih arterija i arteriola u nepromijenjenim i ishemijskim zonama miokarda, smanjenja sistemskog vaskularnog otpora, smanjenja naknadnog opterećenja i potrebe miokarda za kisikom.
Povećava protok kisika u miokard u bolesnika s vazospastičnom anginom (Prinzmetalova angina); sprječava razvoj koronarnog spazma uzrokovanog pušenjem. U bolesnika s anginom pektoris, jedna dnevna doza povećava trajanje tjelesne aktivnosti, odgađa razvoj sljedećeg napadaja angine pektoris i depresije ST segmenta (za 1 mm) tijekom vježbanja, smanjuje učestalost napadaja angine pektoris i potrošnju nitroglicerina.
Ima dugotrajno hipotenzivno djelovanje ovisno o dozi. Antihipertenzivni učinak je posljedica izravnog vazodilatacijskog učinka na glatke mišiće krvnih žila. Kod arterijske hipertenzije, jedna dnevna doza osigurava klinički značajno smanjenje krvnog tlaka tijekom 24 sata (u položaju bolesnika "leži" i "stoji").
U bolesnika s CCC bolestima (uključujući koronarnu aterosklerozu s lezijom jedne žile i do stenoze 3 ili više arterija, aterosklerozu karotidnih arterija) koji su imali infarkt miokarda, perkutanu transluminalnu angioplastiku koronarnih arterija ili bolesnika s anginom pektoris, primjena amlodipina sprječava zadebljanje intime-medija karotidnih arterija, smanjuje smrtnost od IM, moždanog udara, transluminalne angioplastike, koronarne arterijske premosnice; dovodi do smanjenja broja hospitalizacija zbog nestabilne angine pektoris i progresije CHF; smanjuje učestalost intervencija usmjerenih na obnovu koronarnog krvotoka.
Ne povećava rizik od smrti ili komplikacija i smrtnih ishoda u bolesnika s CHF (NYHA klasa III-IV) tijekom terapije digoksinom, diureticima i ACE inhibitorima. U bolesnika s CHF (NYHA klasa III-IV) neishemične etiologije, prilikom primjene amlodipina postoji mogućnost plućnog edema.
Ne uzrokuje nagli pad krvnog tlaka, smanjenje tolerancije na vježbanje, ejekcionu frakciju LV. Smanjuje stupanj hipertrofije miokarda LV.
Ne utječe na kontraktilnost i vodljivost miokarda, ne uzrokuje refleksno povećanje otkucaja srca, inhibira agregaciju trombocita, povećava brzinu glomerularne filtracije, ima slab natriuretski učinak. Kod dijabetičke nefropatije ne povećava ozbiljnost mikroalbuminurije. Ne utječe negativno na metabolizam i lipide u plazmi.
Početak učinka je 2-4 sata; trajanje - 24 sata.
Sastav i oblik oslobađanja
1 tableta sadrži amlodipin (u obliku besilata) 5 mg ili 10 mg;
pomoćne tvari: krumpirov škrob, laktoza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, kalcijev stearat.
10, 20 ili 30 tableta u pakiranju.
farmakološki učinak
Amlodipin je selektivni blokator kalcijevih kanala klase II. Antihipertenzivni učinak je posljedica izravnog opuštajućeg učinka na glatke mišiće krvnih žila. Pretpostavlja se da je antianginalni učinak amlodipina povezan s njegovom sposobnošću širenja perifernih arteriola; to dovodi do smanjenja sistemskog vaskularnog otpora, refleksna tahikardija se u ovom slučaju ne javlja. Kao rezultat, dolazi do smanjenja potrebe miokarda za kisikom i potrošnje energije srčanog mišića. S druge strane, čini se da amlodipin uzrokuje dilataciju koronarnih arterija velikog kalibra i koronarnih arteriola kako intaktnog tako i ishemijskog miokarda. Time se osigurava opskrba miokarda kisikom tijekom grčeva koronarnih arterija.
Indikacije
Arterijska hipertenzija (uključujući kao dio kombinirane terapije), stabilna angina pektoris, nestabilna angina pektoris (uključujući Prinzmetalovu anginu).
Kontraindikacije
Teška arterijska hipotenzija. Preosjetljivost na derivate dihidropiridina.
Način primjene i doziranje
Za odrasle, kada se uzimaju oralno, početna doza je 5 mg 1 put / dan. Doza se može povećati ako je potrebno.
Maksimalna doza: za oralnu primjenu - 10 mg / dan.
Nuspojave
Sa strane kardiovaskularnog sustava: mogući periferni edem, palpitacije, hiperemija kože; kada se koristi u visokim dozama - arterijska hipotenzija, aritmije, otežano disanje.
Iz probavnog sustava: mučnina, bol u trbuhu; rijetko - hiperplazija gingive.
Sa strane središnjeg živčanog sustava: moguća je glavobolja, umor, pospanost, vrtoglavica.
Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Sigurnost primjene amlodipina tijekom trudnoće i dojenja nije utvrđena. Primjena je moguća samo u slučajevima kada je namjeravana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus ili dijete.
posebne upute
Oprezno se koristi u slučaju poremećaja rada jetre, stenoze aortnog otvora i kroničnog zatajenja srca. Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega, kao i stariji bolesnici, ne trebaju smanjiti dozu. Moguća je primjena amlodipina u liječenju bolesnika s dilatiranom (neishemičnom) kardiomiopatijom, praćenom teškim oblikom kroničnog zatajenja srca.
Nema kliničkih podataka o primjeni amlodipina u djece.
Interakcije s lijekovima
Uz istovremenu primjenu amlodipina s drugim antihipertenzivnim lijekovima, moguće je povećanje hipotenzivnog učinka; sa sredstvima za inhalacijsku anesteziju - moguće je povećanje hipotenzivnog učinka; s pripravcima litija - moguće su manifestacije neurotoksičnosti, uklj. mučnina, povraćanje, proljev, ataksija, drhtanje i/ili tinitus; sa simpatomimeticima - moguće je smanjenje hipotenzivnog učinka. Indometacin i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi mogu smanjiti hipotenzivni učinak amlodipina supresijom sinteze prostaglandina u bubrezima i/ili izazivanjem retencije tekućine.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na suhom mjestu na temperaturi ne višoj od 25°C, izvan dohvata djece.
Rok trajanja
Učestalost nuspojava. Naveden u nastavku. Određeno je prema sljedećem (klasifikacija WHO): vrlo često - više od 1/10; često - od više od 1/100 do manje od 1/10; rijetko - od više od 1/1000 do manje od 1/100; rijetko - od više od 1/10000 do manje od 1/1000; vrlo rijetko - od manje od 1/10000. Uključujući pojedinačne poruke; nepoznato - nemoguće je procijeniti učestalost iz dostupnih podataka.Sa strane CCC-a.Često - palpitacije. Periferni edem (gležnja i stopala). Zagušenja krvi na koži lica; rijetko - prekomjerno smanjenje krvnog tlaka; vrlo rijetko - nesvjestica. Vaskulitis. Ortostatska hipotenzija. Razvoj ili pogoršanje tijeka CHF. Srčane aritmije (uključujući bradikardiju. Ventrikularna tahikardija i fibrilacija atrija). Infarkt miokarda. Bol u prsima.
Sa strane mišićno-koštanog sustava: rijetko - artralgija, grčevi mišića, mijalgija, bol u leđima, artroza; rijetko - miastenija gravis.
Iz živčanog sustava.Često glavobolja. Vrtoglavica. Povećan umor. Pospanost; rijetko - astenija. Opća slabost. Hipestezija. Parestezija. Periferna neuropatija. Tremor. Nesanica. Labilnost raspoloženja. Neobični snovi. Povećana razdražljivost. Depresija. Anksioznost. Zujanje u ušima. Perverzija okusa; vrlo rijetko - migrena. Pojačano znojenje. Apatija. Uznemirenost. ataksija. Amnezija; nepoznato - ekstrapiramidni poremećaji.
Iz probavnog sustava.Često mučnina. Bol u trbuhu; rijetko - povraćanje. Zatvor ili proljev. Nadutost. Dispepsija. Anoreksija. Suhoća usne sluznice. Žeđ; rijetko - hiperplazija gingive. Povećan apetit; vrlo rijetko - pankreatitis. Gastritis. Žutica (zbog kolestaze). Hiperbilirubinemija. Povećana aktivnost jetrenih transaminaza. Hepatitis.
Sa strane hematopoetskih organa. Vrlo rijetko - trombocitopenična purpura, leukopenija, trombocitopenija.
Iz dišnog sustava. Manje često - kratkoća daha, rinitis, epistaksa; vrlo rijetko - kašalj.
Od osjetila. Manje često - diplopija, poremećaj akomodacije, kseroftalmija, konjunktivitis, bol u oku, oštećenje vida.
Iz genitourinarnog sustava. Manje često - učestalo mokrenje, bolno mokrenje, nokturija, erektilna disfunkcija; vrlo rijetko - disurija, poliurija.
Na dijelu kože. Rijetko - dermatitis; vrlo rijetko - alopecija, kseroderma, hladan znoj, poremećaji pigmentacije kože.
Metabolički poremećaji. Vrlo rijetko - hiperglikemija; rijetko - povećanje / smanjenje tjelesne težine.
Alergijske reakcije. Rijetko - svrbež kože, osip (uključujući eritematozni, makulopapulozni, urtikariju); vrlo rijetko - angioedem, multiformni eritem.
Laboratorijski pokazatelji. Vrlo rijetko - hiperglikemija.
Drugi. Manje često - zimica, ginekomastija, bol neodređene lokalizacije; vrlo rijetko - parosmija.
Najčešće je njihov izbor, od čega i kako ga primijeniti, naučit ćete u našem članku.
Lijek djeluje na tijelo na dva načina: antianginalno i hipotenzivno... Sastav pripravka: amlodipin besilat, krospovidon, laktoza monohidrat, povidon, kalcijev stearat. Dostupan u obliku tableta od 5 i 10 mg.
Antianginalni učinak je sposobnost zaustavljanja, učinkovitog sprječavanja napada normalizacijom rada srčanog mišića, poboljšanjem koronarnog protoka krvi. Antihipertenzivni učinak se smanjuje uz pomoć ublažavanja grčeva, što dovodi do njihovog sužavanja.
Amlodipin tablete 10 mg
Djelovanje lijeka temelji se na. Zbog toga se zaroni prijelaz iona kalcija u strukturne elemente glatkih mišićnih žila. S povećanjem ukupne količine kalcijevih iona, muskulatura žila se smanjuje u veličini, prolaz za protok krvi se sužava, a sukladno tome, krvni tlak raste.
Lijek sprječava povećanje vaskularnog otpora, zadebljanje stijenki krvnih kanala, zbog čega se krvni tlak smanjuje. Antihipertenzivni učinak je posljedica kontrole stanja glatkih mišića krvnih žila.
Duljina stanica glatkih mišićnih žila se povećava, lumen se širi, krv teče brže zbog smanjenja otpora kanala. Krvni tlak se smanjuje, učinak traje najmanje jedan dan.
Antianginalni učinak na tijelo javlja se zbog povećanja prohodnosti arterija i arteriola.
Opterećenje srca se smanjuje, miokard dobiva dovoljno kisika. To je osobito važno za anginu pektoris i ishemiju. Smanjuje rizik od spazma koronarnih arterija. IHD zahtijeva posebnu pozornost na pokazatelje krvnog tlaka. Amplodipin pomaže u smanjenju stupnja hipertrofije miokarda, kardioprotektronskog i antiateresklerotskog učinka na krvne žile.
Kardioprotektivni učinak na miokard je posljedica učinkovite isporuke kisika i smanjenja opterećenja srca. Djelovanje lijeka olakšava stanje bolesnika ne samo s ishemijskom bolešću srca, već i njezinim kroničnim oblikom, smanjuje rizik od krvnih ugrušaka u aterosklerozi.
Kada su primali dnevnu dozu amlodipina, bolesnici s vazospazmodičnom anginom pektoris primijetili su smanjenje potrebe za drugim nitratima i smanjenje broja napadaja.
Indikacije za uporabu
Amlodipin ima široku i učinkovitu primjenu u prisutnosti sljedećih bolesti:
- angina pektoris;
- vazospazam;
- srčana ishemija;
- neishemična kardiomiopatija;
- Bronhijalna astma;
- angine pri naporu.
Upute
Prilikom propisivanja lijeka terapeuti se rukovode kroničnim bolestima bolesnika, kliničkom slikom u cjelini, dobi, težinom.
Amlodipin za tlak i anginu pektoris propisuje se u dozi od 5 mg. Količina lijeka se povećava ovisno o stanju pacijenta, toleranciji djelatne tvari, ali ne više od 4 puta za jednokratnu upotrebu.
Nekoliko ih je :
- s hipertenzijom, dnevno se propisuje 2,5 - 5 mg. Prijem je jednokratan. Pod kojim pritiskom uzimati lijek, odlučuje liječnik zajedno s pacijentom. Optimalni pokazatelj se smatra 140 -150 mm Hg. čl.;
- za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre izrađen je poseban režim. Kao uzorak, propisana je doza od 5 mg, moguće je povećanje na 10 mg uz pozitivan rezultat lijeka;
- s anginom pektoris, Amlodipin se propisuje u profilaktičke ili terapijske svrhe. Uz profilaksu 10 mg dnevno, u vezi s napadajima i njihovim liječenjem 5-10 mg;
- antianginalna dnevna doza je 5 mg u bolesnika bilo koje dobi. Propisivanje lijeka istodobno s ACE inhibitorima, diureticima, adrenergičkim blokatorima, doza se ostavlja u rasponu od 5-10 mg.
Ovaj lijek nije dopušten. Uzima se u profilaktičke svrhe kod kroničnih bolesti kardiovaskularnog sustava, terapijske - u otkrivanju koronarne arterijske bolesti, hipertenzije.
Zasebno, trebali biste razgovarati o predoziranju drogom.
Ako se doza samostalno povećava i uzima nekoliko puta dnevno, pacijent će morati biti hospitaliziran. Unutar zidova klinike provodi se ispiranje želuca, uz pomoć kalcijevog glukonata, dopamina, obnavlja se rad srca i krvnih žila.
Za kućno otklanjanje simptoma doziranja koristite puno tekućine, povraćanje i aktivni ugljen (1 tableta na 10 kg tjelesne težine). Ako se stanje ne popravi, pozovite hitnu pomoć.
Bolesnicima tjelesne težine manje od 40 kg, niskog rasta propisuje se dnevna doza Amlodipina ne veća od 2,5 mg.
Nuspojave
Svaki lijek posjeduje. Amlodipin tablete nisu iznimka.
Uobičajene posljedice uzimanja lijekova za hipertenziju uključuju:
- , kratkoća daha;
- oticanje lica;
- valovi vrućine na koži lica;
- astenija;
- vaskulitis;
- migrena, kršenje ritma otkucaja srca - rijetki su;
- pospanost;
- brzi umor, čak i kod malih;
- depresija, poremećaji spavanja su rijetki, javljaju se u 1 od tisuću pacijenata;
- nervoza;
- anksioznost;
- prekomjerno znojenje;
- , povraćati;
- bol u želucu;
- rijetko, suha usta, proljev ili zatvor, povećana jetra, nadutost;
- bol prilikom mokrenja;
- alergijske reakcije na koži (svrbež, osip);
- smanjen libido;
- angioedem;
- artroza;
- mialgija;
- artralgija;
- rijetko - miastenija gravis;
- dermatitis, alopecija;
- rinitis;
- konvulzije;
- smanjen vid;
- i dojenje. Žene u reproduktivnoj dobi trebale bi izbjegavati nezaštićene odnose tijekom liječenja Amlodipinom, jer njegova uporaba uzrokuje veliku štetu razvoju fetusa tijekom trudnoće. Aktivna tvar lijeka prodire u majčino mlijeko, stoga, kada se lijek propisuje dojilja, dijete se prenosi na umjetne smjese;
- kardiogeni šok;
- osjetljivost na komponente lijeka;
- nestabilna angina.
Ako postoje kontraindikacije, Amlodipin se zamjenjuje analozima. Predmetni lijek se s oprezom koristi za osobe koje se bave opasnim poslovima koji zahtijevaju koncentraciju pažnje, rad s tehničkim uređajima i mehanizmima te upravljanje automobilom. To je zbog činjenice da u početnoj fazi liječenja u polovice pacijenata lijek uzrokuje pospanost, letargiju.
Primjena amlodipina u dijabetesu tipa 2 ne utječe na povećanje razine glukoze u krvi. Dijabetičari ga uzimaju kao i obično.
Slični Videi
Upute za korištenje lijeka Amlodipin u videu:
Prema mišljenju, Amlodipin je najbolji način za normalizaciju krvnog tlaka. Dobio je popularnost među terapeutima i njihovim pacijentima zbog prikladnog prijema - jednom dnevno, produljeno djelovanje - tlak se ne povećava 20-24 sata, odnosno do sljedeće doze lijeka.
Tablete
Sastav
amlodipin 5 mg;
Ostali sastojci: natrijev škrob glikolat (tip A), bezvodni kalcijev hidrogenfosfat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.
Farmakodinamika
Selektivni blokator kalcijevih kanala klase II. Antihipertenzivni učinak je posljedica izravnog opuštajućeg učinka na glatke mišiće krvnih žila. Pretpostavlja se da je antianginalni učinak amlodipina povezan s njegovom sposobnošću širenja perifernih arteriola; to dovodi do smanjenja sistemskog vaskularnog otpora, refleksna tahikardija u ovom slučaju ne dolazi. Kao rezultat, dolazi do smanjenja potrebe miokarda za kisikom i potrošnje energije srčanog mišića. S druge strane, čini se da amlodipin uzrokuje dilataciju koronarnih arterija velikog kalibra i koronarnih arteriola kako intaktnog tako i ishemijskog miokarda. Time se osigurava opskrba miokarda kisikom tijekom grčeva koronarnih arterija.
Farmakokinetika
Kada se proguta, apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta polagano i gotovo u potpunosti, Cmax u krvnoj plazmi se postiže unutar 6-9 sati.Vezivanje na proteine je 95-98%. Podvrgava se minimalnom metabolizmu tijekom prvog prolaska kroz jetru i sporom, ali značajnom metabolizmu u jetri s stvaranjem metabolita s malo farmakološke aktivnosti.
T1/2 u prosjeku iznosi 35 sati, a kod arterijske hipertenzije može se povećati u prosjeku do 48 sati, u starijih bolesnika - do 65 sati i s oštećenom funkcijom jetre - do 60 sati. Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita: 59-62% - putem bubrega, 20-25% - kroz crijeva.
Nuspojave
Sa strane kardiovaskularnog sustava: periferni edem, tahikardija, hiperemija kože; kada se koristi u visokim dozama - arterijska hipotenzija, aritmije, otežano disanje.
Iz probavnog sustava: mučnina, bol u trbuhu; rijetko - hiperplazija gingive.
Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: glavobolja, umor, pospanost, vrtoglavica; s produljenom uporabom - parestezija.
Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež.
Ostalo: s produljenom primjenom - bol u udovima.
Prodajne značajke
recept
Posebni uvjeti
Koristiti s oprezom u slučaju kršenja jetre i bubrega, sa stenozom usne aorte. Starijim pacijentima nije potrebno smanjenje doze.
Moguća je primjena amlodipina u liječenju bolesnika s dilatiranom (neishemičnom) kardiomiopatijom, praćenom teškim oblikom kroničnog zatajenja srca.
Nema kliničkih podataka o primjeni amlodipina u pedijatriji.
Indikacije
Arterijska hipertenzija (uključujući kao dio kombinirane terapije), stabilna angina pektoris, nestabilna angina pektoris, Prinzmetalova angina pektoris.
Kontraindikacije
Teška arterijska hipotenzija, preosjetljivost na derivate dihidropiridina.
Interakcije s lijekovima
Uz istovremenu primjenu amlodipina i blokatora kalcijevih kanala, moguće je povećanje hipotenzivnog učinka.
Istodobnom primjenom simpatomimetika, estrogena, moguće je smanjiti antihipertenzivni učinak zbog zadržavanja natrija u tijelu.
Uz istovremenu primjenu lijekova za inhalacijsku anesteziju, moguće je povećanje hipotenzivnog učinka.
Uz istovremenu primjenu amiodarona, moguće je povećanje antihipertenzivnog učinka.
Uz istovremenu primjenu litijevog karbonata moguće su manifestacije neurotoksičnosti (uključujući mučninu, povraćanje, proljev, ataksiju, drhtanje i/ili tinitus).
Istodobnom primjenom orlistata smanjuje se antihipertenzivni učinak amlodipina, što može dovesti do značajnog povećanja krvnog tlaka, razvoja hipertenzivne krize.